Kern Pharma Ibudol 400 Mg 20 Sobres Suspensão Oral 10 Ml

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AÇÃO E MECANISMO

- Analgésico, anti-inflamatório, antipirético. O ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico, com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Seus mecanismos de ação podem ser decorrentes da inibição da síntese periférica de prostaglandinas devido à sua ligação competitiva e reversível à enzima ciclooxigenase, enzima que transforma o ácido araquidônico nas referidas prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA

Via oral, parenteral: O ácido ibuprofeno é um composto racêmico, do qual o enantiômero S(+) possui quase toda a atividade farmacológica. In vivo, quase 70% do enantiômero R(-) do ibuprofeno ácido é convertido no enantiômero S(+) farmacologicamente ativo.- Absorção:

FARMACOCINÉTICA

* Administração oral: absorção oral boa e rápida, com biodisponibilidade de 80% e tmax de 1-3 h, dependendo da forma farmacêutica (47 min em suspensão, 120 min em comprimidos). Os sais de arginina e lisina favorecem a solubilização do ibuprofeno, por isso é absorvido ainda mais rapidamente, com tmax de 20-30 min. Após a administração de uma dose de 200 mg, a cmax é de 15-20 mcg/ml. Os efeitos antipiréticos começam dentro de uma hora, são máximos em 2-4 horas e podem durar por períodos de 6-8 horas. Por sua vez, até Podem ser necessárias 2 semanas de tratamento para obter efeitos anti-inflamatórios Efeito dos alimentos: retardam a absorção em cerca de 30-60 min e a Cmax em 30-50%, embora não afetem a quantidade total absorvida.

FARMACOCINÉTICA

- Distribuição: alta ligação às proteínas plasmáticas (90-99%). Vd de 0,1-0,2 l/kg. O ibuprofeno difunde-se bem, passa para o líquido sinovial e atravessa a barreira placentária. Não foi detectado no leite de mulheres lactantes (limite de detecção 0,5 mcg/ml).- Metabolismo: extensamente metabolizado no fígado por hidroxilação e carboxilação do grupo isobutil, gerando vários metabólitos inativos, dos quais a maioria são ácidos 2- ácido [4-(2-hidroxi-2-metil-propil)-fenil]propiônico e ácido 2-[4-(carboxipropil)-fenil]propiônico- Excreção: na urina (90%; 50-60% dos principais metabólitos e seus glicuronídeos e < 10% inalterados), com pequenas quantidades nas fezes. O t1/2 é de 2 a 4 horas e sua eliminação é completa em 24 horas Farmacocinética em situações especiais: - Crianças: embora a distribuição e o t1/2 pareçam semelhantes aos dos adultos, o CLt do ibuprofeno pode ser afetado pela idade .- Insuficiência renal: na insuficiência leve (CLcr 60-90 ml/min) há um aumento da fração livre (3%), um aumento da AUC e da relação dos enantiômeros S/R. A eliminação de metabólitos poderia ser reduzida em pacientes com insuficiência renal mais grave.- Insuficiência hepática: na insuficiência moderada (classe B de Child-Pugh) o t1/2 dobrou enquanto a proporção de enantiômeros S/R foi reduzida, o que indicaria a dificuldade de converter o enantiômero R na forma ativa.

INDICAÇÕES

- Tratamento de [DOR] leve a moderada.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [FEVER].

POSOLOGIA

- Adultos: 400 mg/6-8 h. Dose máxima 1.200 mg/24 h.- Crianças e adolescentes < 18 anos:* Adolescentes a partir de 12 anos (> 40 kg): 400 mg/6-8 h. Dose máxima 1.200 mg/24 h.* Crianças < 12 anos (< 40 kg): usar apresentações adaptadas a esta idade.- Idosos: podem necessitar de uma diminuição da dose. Administração com alimentos: administrar juntamente com alimentos. Duração do tratamento: Consulte o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas piorarem ou persistirem por mais de 5 dias (dor) ou 3 dias (febre) Dose esquecida: Administrar a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

- Insuficiência renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): usar com cautela na menor dose possível.- Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min): contraindicado.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh classes A e B): usar com cautela na menor dose possível.- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): contraindicado.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Envelopes de suspensão oral: pressione o envelope com os dedos para homogeneizar seu conteúdo e, em seguida, beba diretamente ou dilua a suspensão em água.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer componente do medicamento. Casos de reações de hipersensibilidade cruzada com outros AINEs foram descritos, portanto, não deve ser usado no caso de [ALERGIA A SALICILATOS] ou [ALERGIA A AINEs]. Essas reações alérgicas são especialmente frequentes em pacientes asmáticos, com pólipos nasais ou que sofreram rinite, angioedema ou urticária ao receber outro AINE ou salicilatos.- [ÚLCERA PÉPTICA] ativa ou recorrente, doença inflamatória intestinal ativa ou qualquer outro processo que aumente o risco de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL]. O ibuprofeno tem efeitos ulcerogênicos devido à inibição da síntese de prostaglandinas, o que pode aumentar o risco de sangramento e perfuração gastrintestinal.- [ALTERAÇÕES DE COAGULAÇÃO]. O ibuprofeno tem efeitos antiplaquetários, embora menos potentes e duradouros que os do ácido acetilsalicílico. Portanto, pode aumentar o tempo de sangramento, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com [DIATESE HEMORRÁGICA] ou [HEMORRAGIA] ativa.- Dor perioperatória no cenário de revascularização do miocárdio. - Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min). A segurança e eficácia não foram avaliadas, por isso é desaconselhado o uso.- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C). A segurança e eficácia não foram avaliadas, por isso é desaconselhável o uso.- Insuficiência cardíaca grave (classe III-IV da NYHA) ou hipertensão arterial não controlada. A retenção de líquidos pode agravar essas patologias.- Gravidez. Seu uso é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez, e seu uso não é recomendado por períodos prolongados nos dois primeiros trimestres.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. O ibuprofeno é eliminado na urina, podendo ocorrer acúmulo em caso de insuficiência renal, com risco de intoxicação. Além disso, pode levar à diminuição do fluxo sanguíneo renal com insuficiência renal aguda reversível devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, e casos de síndrome nefrótica e nefrite intersticial aguda já foram descritos com tratamento prolongado. Em pacientes com insuficiência leve a moderada (CLcr entre 30-90 ml/min), recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose menor do que em pacientes com função renal normal, monitorando cuidadosamente o paciente. O uso em insuficiência grave (CLcr < 30 ml/min) é contraindicado (consulte Contraindicações). - [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Devido ao seu metabolismo hepático, pode ocorrer acúmulo e intoxicação em caso de insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência leve a moderada (classe A ou B de Child-Pugh), recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose menor do que em pacientes com função hepática normal, monitorando cuidadosamente o paciente. O uso na insuficiência grave (classe C de Child-Pugh) é contraindicado (ver Contraindicações). - História de úlcera péptica. O uso de um AINE, incluindo o ibuprofeno, deu origem a casos de úlceras gastroduodenais, bem como hemorragias e casos de perfuração que podem ser fatais. O risco de úlcera é aumentado em tratamentos com altas doses ou por longos períodos de tempo, pacientes com histórico de úlcera péptica, principalmente se já tiveram sangramento ou perfuração gastrointestinal, bem como em idosos. Como regra geral, é aconselhável administrar qualquer AINE com alimentos, para reduzir os danos gástricos. Além disso, nos grupos de risco, é aconselhável iniciar o tratamento com a menor dose possível, e sempre que possível associar um antiulceroso (anti-histamínicos H2 ou inibidores de bomba). Esses pacientes devem ser monitorados de perto, bem como aqueles que recebem medicamentos que podem promover sangramento, como anticoagulantes orais ou antiagregantes plaquetários. Se surgirem sintomas de úlcera ativa ou sangramento gastrointestinal, o tratamento será descontinuado. Da mesma forma, o ibuprofeno não deve ser iniciado em pessoas com úlcera péptica ativa (consulte Contraindicações). - [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL]. Os AINEs podem precipitar crises sintomáticas de doenças como doença de Crohn ou colite ulcerativa, por isso é aconselhável usá-los com cautela e evitar seu uso em doenças ativas (ver Contra-indicações). - Efeitos cardiovasculares. Os AINEs podem levar à retenção de líquidos (especialmente com uso prolongado), devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, o que pode levar ao aparecimento ou agravamento de [HIPERTENSÃO ARTERIAL], principalmente nos casos em que não há tratamento prévio, ou em que não foi capaz de controlar a doença. Por outro lado, a administração de altas doses de ibuprofeno (=/> 2.400 mg/24 h) tem sido associada a um risco aumentado de trombose arterial, semelhante ao de inibidores específicos de COX-2 em doses terapêuticas. Portanto, recomenda-se evitar o uso dessas doses em pacientes com [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA] moderada a grave (classes II-IV da NYHA), [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [DOENÇA DA ARTÉRIA PERIFÉRICA], [AVC] ou [ISQUEMIA CEREBRAL] . Antes de iniciar o tratamento de longo prazo com ibuprofeno, e especialmente se forem necessárias altas doses, seria aconselhável avaliar outros fatores de risco cardiovascular, como [DISLIPEMIA], [DIABETES] ou [FUMAR]. O uso de doses reduzidas de ibuprofeno (1.200 mg/24 h) e por tempo limitado parece não apresentar os mesmos riscos cardiovasculares. Portanto, assim como com outros AINEs, a recomendação geral seria usá-lo na dose mais baixa que permita o controle dos sintomas e pelo menor período de tempo possível. - Reacções cutâneas. O uso de AINEs causou reações adversas graves muito raras, mas potencialmente fatais, como dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson. Essas reações adversas geralmente têm início precoce, no primeiro mês de tratamento. Se forem observados sintomas de hipersensibilidade, lesões nas mucosas ou eritema cutâneo, o tratamento será descontinuado. - Crônica [ASMA]. Nestes doentes, o aparecimento de reacções de hipersensibilidade com broncospasmo é especialmente frequente, pelo que se recomendam precauções extremas. Se for observada piora da função respiratória, o tratamento será descontinuado. - [MENINGITE ASSÉPTICA]. Raros casos de meningite asséptica foram relatados em pacientes tratados com AINEs, provavelmente devido a uma reação de hipersensibilidade, embora nenhuma alergia cruzada entre AINEs tenha sido encontrada. Tem sido mais frequente em pacientes com [LUPUS ERITEMATOSO SISTÊMICO] e outras [COLAGENOSE], embora também tenha sido relatada em alguns pacientes que não sofriam dessas patologias. Em pacientes tratados com AINEs que desenvolvem sintomas de meningite, a possibilidade de meningite asséptica deve ser considerada. - O ibuprofeno lisina é contraindicado em caso de infecção ou suspeita de infecção em prematuros.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém maltitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sais de sódio. Para saber o teor exato de sódio, é recomendável revisar a composição. As formas farmacêuticas orais e parenterais com quantidades de sódio superiores a 1 mmol (23 mg)/dose máxima diária devem ser usadas com cautela em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou com dietas com baixo teor de sódio.

ACONSELHAMENTO AO PACIENTE

- O paciente deve informar seu médico se apresentar erupções cutâneas, sintomas que possam estar relacionados a uma úlcera gastroduodenal (como dor epigástrica ou fezes escuras), distúrbios visuais, ganho de peso, edema ou dor Dor de cabeça prolongada .- O paciente deve notificar o médico se tiver tido alguma reação asmática enquanto estiver tomando este medicamento.

AVISOS ESPECIAIS

>> Risco gastrointestinal: AINEs estão associados a um risco aumentado de irritação gastrointestinal, ulceração, sangramento gastrointestinal ou perfuração. As lesões podem aparecer a qualquer momento durante o tratamento. Os idosos apresentam risco aumentado de eventos gastrointestinais graves.* Durante o tratamento prolongado, os sinais e sintomas de ulceração ou sangramento devem ser monitorados. Uma história de esofagite, gastrite e/ou úlcera péptica também deve ser procurada para garantir a cura completa antes de iniciar o tratamento com AINE.>> Risco cardiovascular: AINEs estão associados a um risco aumentado de eventos cardiovasculares, incluindo infarto do miocárdio, miocárdio e novos casos de hipertensão ou agravamento das já existentes. O risco pode aumentar com a duração do tratamento, especialmente em pacientes com doença cardiovascular ou com fatores de risco para doença cardiovascular.* Monitorar possíveis sinais de retenção hidrossalina (por exemplo, formação de edema), especialmente em pacientes com hipertensão ou insuficiência cardíaca.

GRAVIDEZ

FDA Categoria C (Q1 & Q2); FDA Categoria D (trimestre 3) Segurança Animal: Nenhum efeito teratogênico foi relatado, mas danos fetais significativos foram relatados ocasionalmente, bem como defeitos congênitos Segurança Humana: Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. A inibição da síntese de prostaglandinas fetais durante os dois primeiros trimestres gestacionais foi associada a um risco aumentado de aborto espontâneo, malformações cardíacas (até 1,5% a mais do que com placebo) e gastrosquise. O risco parece aumentar com altas doses e tratamento prolongado, por outro lado, o uso crônico durante o terceiro trimestre poderia teoricamente produzir fechamento prematuro do canal arterial fetal e disfunção renal fetal com risco de oligoidroamniose. Além disso, devido aos seus efeitos antiagregantes plaquetários, o tempo de sangramento pode ser prolongado, com possível acometimento fetal e riscos no parto. Outro possível efeito que pode aparecer é a redução e até mesmo o cancelamento da contratilidade uterina, causando um atraso anormal do parto e um prolongamento não fisiológico da gravidez. Não se sabe se a administração pontual de um AINE pode representar risco fetal. O ibuprofeno durante os dois primeiros trimestres de gravidez só é aceite se, na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras, os benefícios superem os possíveis riscos. Se tiver que ser usado, será feito na menor dose possível e pelo menor tempo possível. O uso de um AINE no terceiro trimestre é contraindicado.

LACTAÇÃO

Após a ingestão de 400 mg de ibuprofeno, não foram detectadas concentrações detectáveis no leite materno, com um limite de detecção de 0,5-1 mcg/ml. No entanto, os fabricantes desaconselham o uso durante a lactação, devido ao risco de inibição da ciclooxigenase no lactente.A Academia Americana de Pediatria considera o uso de ibuprofeno compatível com a amamentação.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças menores de 3 meses não foram estabelecidas, portanto seu uso não é recomendado. O ibuprofeno não deve ser automedicado em crianças menores de 12 anos.

IDOSO

Os idosos parecem ser mais suscetíveis aos efeitos adversos dos AINEs. O risco de doença ulcerosa grave aumenta em pessoas com mais de 65 anos de idade e parece ser dose-dependente. Eles também podem causar retenção de líquidos, o que pode levar a complicações cardiovasculares e reduzir a eficácia dos tratamentos anti-hipertensivos. Recomenda-se usar com cautela, usando a menor dose eficaz possível.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Pacientes que apresentarem tontura, vertigem, distúrbios visuais ou outros distúrbios do sistema nervoso central enquanto estiverem tomando ibuprofeno devem evitar dirigir ou operar máquinas. Geralmente tratamentos curtos não requerem precauções especiais.

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contém maltitol. Doses diárias superiores a 10 g podem produzir algum efeito laxante leve e levar a [DIARREIA].

SOBREDOSAGEM

Sintomas: O ibuprofeno pode causar efeitos tóxicos a partir de doses de 80-100 mg/kg, com sintomas aparecendo após cerca de 4 horas. Em caso de sobredosagem ligeira, podem aparecer sintomas como dor abdominal, náuseas e vómitos, dor de cabeça, sonolência, letargia, nistagmo, zumbido e ataxia. Sintomas mais graves raramente aparecem, embora sangramento gastrointestinal, hipotensão, hipotermia, acidose metabólica, convulsões, insuficiência renal, coma, desconforto respiratório em adultos e apneia transitória em crianças possam ocorrer após a ingestão de grandes quantidades. para doses de até 50 mg/kg, que não devem causar intoxicação sintomática, será administrada água para mitigar possíveis reações gastrointestinais. o ibuprofeno não absorvido será promovido através da administração de carvão ativado e êmese forçada. A emese forçada é contraindicada em crianças que ingeriram mais de 400 mg/kg devido ao risco de convulsões e pneumonia aspirativa. A lavagem gástrica só é recomendada para as sobredosagens que podem ser potencialmente fatais.Se tiver decorrido mais de uma hora desde a sobredosagem, será instituído tratamento sintomático, especialmente para hipotensão, hemorragia gastrointestinal e acidose metabólica. Pode-se tentar diurese forçada com alcalinização da urina.Devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas, não se espera que o ibuprofeno seja removido por hemodiálise.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FICHA DE DADOS

Agosto de 2015.