Kern Pharma Ibudol Pediátrico 200 Mg 20 Sobres Suspensão Oral 10 Ml

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AÇÃO E MECANISMO

- Analgésico, anti-inflamatório, antipirético. O ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico, com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Seus mecanismos de ação podem ser decorrentes da inibição da síntese periférica de prostaglandinas devido à sua ligação competitiva e reversível à enzima ciclooxigenase, enzima que transforma o ácido araquidônico nas referidas prostaglandinas.

FARMACOCINÉTICA

Via oral, parenteral: O ácido ibuprofeno é um composto racêmico, do qual o enantiômero S(+) possui quase toda a atividade farmacológica. In vivo, quase 70% do enantiômero R(-) do ibuprofeno ácido é convertido no enantiômero S(+) farmacologicamente ativo.- Absorção:

FARMACOCINÉTICA

* Administração oral: absorção oral boa e rápida, com biodisponibilidade de 80% e tmax de 1-3 h, dependendo da forma farmacêutica (47 min em suspensão, 120 min em comprimidos). Os sais de arginina e lisina favorecem a solubilização do ibuprofeno, por isso é absorvido ainda mais rapidamente, com tmax de 20-30 min. Após a administração de uma dose de 200 mg, a cmax é de 15-20 mcg/ml. Os efeitos antipiréticos começam dentro de uma hora, são máximos em 2-4 horas e podem durar por períodos de 6-8 horas. Por sua vez, até Podem ser necessárias 2 semanas de tratamento para obter efeitos anti-inflamatórios Efeito dos alimentos: retardam a absorção em cerca de 30-60 min e a Cmax em 30-50%, embora não afetem a quantidade total absorvida.

FARMACOCINÉTICA

- Distribuição: alta ligação às proteínas plasmáticas (90-99%). Vd de 0,1-0,2 l/kg. O ibuprofeno difunde-se bem, passa para o líquido sinovial e atravessa a barreira placentária. Não foi detectado no leite de mulheres lactantes (limite de detecção 0,5 mcg/ml).- Metabolismo: extensamente metabolizado no fígado por hidroxilação e carboxilação do grupo isobutil, gerando vários metabólitos inativos, dos quais a maioria são ácidos 2- ácido [4-(2-hidroxi-2-metil-propil)-fenil]propiônico e ácido 2-[4-(carboxipropil)-fenil]propiônico- Excreção: na urina (90%; 50-60% dos principais metabólitos e seus glicuronídeos e < 10% inalterados), com pequenas quantidades nas fezes. O t1/2 é de 2-4 horas e sua eliminação é completa em 24 horas Farmacocinética em situações especiais:- Crianças: embora a distribuição e o t1/2 pareçam semelhantes aos dos adultos, o CLt do ibuprofeno pode ser afetado pela idade .- Insuficiência renal: na insuficiência leve (CLcr 60-90 ml/min) há um aumento da fração livre (3%), um aumento da AUC e da relação dos enantiômeros S/R. A eliminação de metabólitos poderia ser reduzida em pacientes com insuficiência renal mais grave.- Insuficiência hepática: na insuficiência moderada (classe B de Child-Pugh) o t1/2 dobrou enquanto a proporção de enantiômeros S/R foi reduzida, o que indicaria a dificuldade de converter o enantiômero R na forma ativa.

INDICAÇÕES

- Tratamento de [DOR] leve a moderada.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [FEVER].

POSOLOGIA

- Crianças (7 anos -> 12 anos):
A dose depende da idade e peso da criança. Dose diária recomendada: em geral é de 20 a 30 mg/kg de peso, distribuídas em três ou quatro doses individuais.
* Crianças de 25 - 40 kg (7 - 12 anos aprox.): 200 mg/6-8 h. Dose máxima 800 mg/24 h.
* Crianças > 40 kg (> 12 anos): 200 mg/6 h ou 400 mg/8 h. Dose máxima 1.200 mg/24 h.
- Crianças < 25 Kg (< 7 anos aprox.): O uso deste medicamento não é recomendado, pois a dose (200 mg de ibuprofeno) não se adapta à dosagem recomendada nesses pacientes.
- Adolescentes e adultos: recomenda-se o uso de outras apresentações com doses mais adequadas.
O intervalo entre as doses dependerá da evolução dos sintomas, mas nunca será inferior a 4 horas.
Administração com alimentos: administrar juntamente com alimentos.
Duração do tratamento: consulte o seu médico e/ou farmacêutico em caso de agravamento dos sintomas ou persistência por mais de 5 dias (dor) ou 3 dias (febre).
Dose esquecida: Administrar a próxima dose no horário habitual. Não duplique a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

- Insuficiência renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): usar com cautela na menor dose possível.- Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min): contraindicado.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh classes A e B): usar com cautela na menor dose possível.- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): contraindicado.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Envelopes de suspensão oral: pressione o envelope com os dedos para homogeneizar seu conteúdo e, em seguida, beba diretamente ou dilua a suspensão em água.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer componente do medicamento. Casos de reações de hipersensibilidade cruzada com outros AINEs foram descritos, portanto, não deve ser usado no caso de [ALERGIA A SALICILATOS] ou [ALERGIA A AINEs]. Essas reações alérgicas são especialmente frequentes em pacientes asmáticos, com pólipos nasais ou que sofreram rinite, angioedema ou urticária ao receber outro AINE ou salicilatos.- [ÚLCERA PÉPTICA] ativa ou recorrente, doença inflamatória intestinal ativa ou qualquer outro processo que aumente o risco de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL]. O ibuprofeno tem efeitos ulcerogênicos devido à inibição da síntese de prostaglandinas, o que pode aumentar o risco de sangramento e perfuração gastrintestinal.- [ALTERAÇÕES DE COAGULAÇÃO]. O ibuprofeno tem efeitos antiplaquetários, embora menos potentes e duradouros que os do ácido acetilsalicílico. Portanto, pode aumentar o tempo de sangramento, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com [DIATESE HEMORRÁGICA] ou [HEMORRAGIA] ativa.- Dor perioperatória no cenário de revascularização do miocárdio. - Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min). A segurança e eficácia não foram avaliadas, por isso é desaconselhado o uso.- Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C). A segurança e eficácia não foram avaliadas, por isso é desaconselhável o uso.- Insuficiência cardíaca grave (classe III-IV da NYHA) ou hipertensão arterial não controlada. A retenção de líquidos pode agravar essas patologias.- Gravidez. Seu uso é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez, e seu uso não é recomendado por períodos prolongados nos dois primeiros trimestres.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. O ibuprofeno é eliminado na urina, podendo ocorrer acúmulo em caso de insuficiência renal, com risco de intoxicação. Além disso, pode levar à diminuição do fluxo sanguíneo renal com insuficiência renal aguda reversível devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, e casos de síndrome nefrótica e nefrite intersticial aguda já foram descritos com tratamento prolongado. Em pacientes com insuficiência leve a moderada (CLcr entre 30-90 ml/min), recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose menor do que em pacientes com função renal normal, monitorando cuidadosamente o paciente. O uso em insuficiência grave (CLcr < 30 ml/min) é contraindicado (consulte Contraindicações). - [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Devido ao seu metabolismo hepático, pode ocorrer acúmulo e intoxicação em caso de insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência leve a moderada (classe A ou B de Child-Pugh), recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose menor do que em pacientes com função hepática normal, monitorando cuidadosamente o paciente. O uso na insuficiência grave (classe C de Child-Pugh) é contraindicado (ver Contraindicações). - História de úlcera péptica. O uso de um AINE, incluindo o ibuprofeno, deu origem a casos de úlceras gastroduodenais, bem como hemorragias e casos de perfuração que podem ser fatais. O risco de úlcera é aumentado em tratamentos com altas doses ou por longos períodos de tempo, pacientes com histórico de úlcera péptica, principalmente se já tiveram sangramento ou perfuração gastrointestinal, bem como em idosos. Como regra geral, é aconselhável administrar qualquer AINE com alimentos, para reduzir os danos gástricos. Além disso, nos grupos de risco, é aconselhável iniciar o tratamento com a menor dose possível, e sempre que possível associar um antiulceroso (anti-histamínicos H2 ou inibidores de bomba). Esses pacientes devem ser monitorados de perto, bem como aqueles que recebem medicamentos que podem promover sangramento, como anticoagulantes orais ou antiagregantes plaquetários. Se surgirem sintomas de úlcera ativa ou sangramento gastrointestinal, o tratamento será descontinuado. Da mesma forma, o ibuprofeno não deve ser iniciado em pessoas com úlcera péptica ativa (consulte Contraindicações). - [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL]. Os AINEs podem precipitar crises sintomáticas de doenças como doença de Crohn ou colite ulcerativa, por isso é aconselhável usá-los com cautela e evitar seu uso em doenças ativas (ver Contra-indicações). - Efeitos cardiovasculares. Os AINEs podem levar à retenção de líquidos (especialmente com uso prolongado), devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, o que pode levar ao aparecimento ou agravamento de [HIPERTENSÃO ARTERIAL], principalmente nos casos em que não há tratamento prévio, ou em que não foi capaz de controlar a doença. Por outro lado, a administração de altas doses de ibuprofeno (=/> 2.400 mg/24 h) tem sido associada a um risco aumentado de trombose arterial, semelhante ao de inibidores específicos de COX-2 em doses terapêuticas. Portanto, recomenda-se evitar o uso dessas doses em pacientes com [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA] moderada a grave (classes II-IV da NYHA), [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [DOENÇA DA ARTÉRIA PERIFÉRICA], [AVC] ou [ISQUEMIA CEREBRAL] . Antes de iniciar o tratamento de longo prazo com ibuprofeno, e especialmente se forem necessárias altas doses, seria aconselhável avaliar outros fatores de risco cardiovascular, como [DISLIPEMIA], [DIABETES] ou [FUMAR]. O uso de doses reduzidas de ibuprofeno (1.200 mg/24 h) e por tempo limitado parece não apresentar os mesmos riscos cardiovasculares. Portanto, assim como com outros AINEs, a recomendação geral seria usá-lo na dose mais baixa que permita o controle dos sintomas e pelo menor período de tempo possível. - Reacções cutâneas. O uso de AINEs causou reações adversas graves muito raras, mas potencialmente fatais, como dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson. Essas reações adversas geralmente têm início precoce, no primeiro mês de tratamento. Se forem observados sintomas de hipersensibilidade, lesões nas mucosas ou eritema cutâneo, o tratamento será descontinuado. - Crônica [ASMA]. Nestes doentes, o aparecimento de reacções de hipersensibilidade com broncospasmo é especialmente frequente, pelo que se recomendam precauções extremas. Se for observada piora da função respiratória, o tratamento será descontinuado. - [MENINGITE ASSÉPTICA]. Raros casos de meningite asséptica foram relatados em pacientes tratados com AINEs, provavelmente devido a uma reação de hipersensibilidade, embora nenhuma alergia cruzada entre AINEs tenha sido encontrada. Tem sido mais frequente em pacientes com [LUPUS ERITEMATOSO SISTÊMICO] e outras [COLAGENOSE], embora também tenha sido relatada em alguns pacientes que não sofriam dessas patologias. Em pacientes tratados com AINEs que desenvolvem sintomas de meningite, a possibilidade de meningite asséptica deve ser considerada. - O ibuprofeno lisina é contraindicado em caso de infecção ou suspeita de infecção em prematuros.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém maltitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sais de sódio. Para saber o teor exato de sódio, é recomendável revisar a composição. As formas farmacêuticas orais e parenterais com quantidades de sódio superiores a 1 mmol (23 mg)/dose máxima diária devem ser usadas com cautela em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou com dietas com baixo teor de sódio.

ACONSELHAMENTO AO PACIENTE

- O paciente deve informar seu médico se apresentar erupções cutâneas, sintomas que possam estar relacionados a uma úlcera gastroduodenal (como dor epigástrica ou fezes escuras), distúrbios visuais, ganho de peso, edema ou dor Dor de cabeça prolongada .- O paciente deve notificar o médico se tiver tido alguma reação asmática enquanto estiver tomando este medicamento.

AVISOS ESPECIAIS

>> Risco gastrointestinal: AINEs estão associados a um risco aumentado de irritação gastrointestinal, ulceração, sangramento gastrointestinal ou perfuração. As lesões podem aparecer a qualquer momento durante o tratamento. Os idosos apresentam risco aumentado de eventos gastrointestinais graves.* Durante o tratamento prolongado, os sinais e sintomas de ulceração ou sangramento devem ser monitorados. Uma história de esofagite, gastrite e/ou úlcera péptica também deve ser procurada para garantir a cura completa antes de iniciar o tratamento com AINE.>> Risco cardiovascular: AINEs estão associados a um risco aumentado de eventos cardiovasculares, incluindo infarto do miocárdio, miocárdio e novos casos de hipertensão ou agravamento das já existentes. O risco pode aumentar com a duração do tratamento, especialmente em pacientes com doença cardiovascular ou com fatores de risco para doença cardiovascular.* Monitorar possíveis sinais de retenção hidrossalina (por exemplo, formação de edema), especialmente em pacientes com hipertensão ou insuficiência cardíaca.

INTERAÇÕES

- AINEs, incluindo doses baixas de ácido acetilsalicílico: o uso simultâneo de mais de um AINE deve ser evitado devido ao risco de aparecimento de efeitos adversos sem aumentar a eficácia terapêutica. Além disso, o ibuprofeno pode reduzir a eficácia antiplaquetária da aspirina quando coadministrada. Se for necessária a administração de ambas as drogas, é aconselhável espaçar as ingestões (administrar ibuprofeno 8 horas antes ou 30 minutos após o AAS). - Álcool: a toxicidade pode ser aumentada. - Alisquireno: possível redução do efeito anti-hipertensivo do alisquireno (os AINEs atuam no sistema renina-angiotensina). Em pacientes com função renal comprometida (desidratados ou idosos), a deterioração da função renal pode ser precipitada (possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível). Cuidado, principalmente em idosos, monitorando o efeito anti-hipertensivo e a função renal. - Alimentação: a alimentação atrasa o Tmax (de ± 2 h de jejum para ± 3 h após a ingestão), embora isso não tenha efeito sobre a quantidade absorvida. - Antibacterianos de quinolonas: existem relatos isolados de convulsões que podem ter sido devido ao uso concomitante de quinolonas e ALGUNS AINEs. - Anticoagulantes orais, heparina: possível aumento do efeito anticoagulante, com risco de sangramento. Recomenda-se o controle periódico dos índices de coagulação. - Sulfonilureias antidiabéticas (clorpropamida, glibenclamida, tolbutamida): possível aumento dos efeitos hipoglicemiantes, por redução da excreção renal. - Antidepressivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram): possível aumento do risco de hemorragia em geral e hemorragia gastrointestinal em particular, especialmente em idosos e doentes com história de hemorragia gastrointestinal. - Anti-hipertensores (inibidores da ECA, betabloqueadores): possível redução do efeito anti-hipertensivo. - Bifosfonatos orais (ácido alendrónico): possível aumento do risco de esofagite e úlcera gástrica. Casos descritos com naproxeno e alendronato. - Ciclosporina: o efeito dos AINEs nas prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. - Antiagregantes plaquetários, incluindo pentoxifilina: há um risco aumentado de sangramento em geral, e sangramento gastrointestinal em particular. Administrar com cautela. - Corticosteróides: possível aumento na incidência de desconforto gástrico. No entanto, o uso concomitante com glicocorticóides no tratamento da osteoartrite pode proporcionar benefício terapêutico adicional e permitir que a dosagem de glicocorticóides seja reduzida. - Digitalis (digoxina): possível aumento nas concentrações plasmáticas de digitálicos (em recém-nascidos). Existe também o risco de agravamento da insuficiência cardíaca e redução da função renal. - Diuréticos (tiazidas, diuréticos de teto alto): risco de redução do efeito natriurético e diurético. Pode reduzir a ação anti-hipertensiva dos diuréticos tiazídicos. - Diuréticos poupadores de potássio e antagonistas da aldosterona: possível aumento do risco de hipercaliemia. Aconselha-se a monitorização frequente dos níveis séricos de potássio. - Glitazonas (pioglitazona, rosiglitazona): risco teórico de aumento do edema que tanto as glitazonas como os AINEs podem causar. Cuidado e monitore os sinais de retenção de líquidos e insuficiência cardíaca (tornozelos inchados, dispneia). - Hidralazina: possível diminuição do efeito hipotensor. - Iloprost: possível aumento do risco de hemorragia. - Lítio, sais: possível aumento da toxicidade do lítio devido à redução da sua eliminação. - Metotrexato (administrado em doses de 15 mg/semana ou superiores): possível aumento dos níveis plasmáticos de metotrexato, com risco de toxicidade, por vezes muito grave. A gravidade depende em grande parte das doses de metotrexato utilizadas. O risco de interação é reduzido com baixas doses de metotrexato, como as usadas na psoríase e na artrite reumatóide. - Mifepristona: Os anti-inflamatórios não esteroides não devem ser administrados dentro de 8-12 dias após a administração de mifepristona, pois podem reduzir seus efeitos. - Paracetamol: o uso simultâneo e prolongado de paracetamol e AINEs pode aumentar o risco de efeitos adversos renais. - Pentoxifilina: Em pacientes que recebem tratamento com ibuprofeno em associação com pentoxifilina, o risco de sangramento pode aumentar, portanto, recomenda-se monitorar o tempo de sangramento. - Suplementos de potássio: possível aumento dos níveis de potássio, com risco de hipercaliemia. - Ticlopidina: possível aumento do risco de sangramento. - Zidovudina: Possível alteração dos reticulócitos, com aparecimento de anemia grave uma semana após o início da administração do AINE. Os valores hemáticos devem ser monitorados, principalmente no início do tratamento.

LACTAÇÃO

Após a ingestão de 400 mg de ibuprofeno, não foram detectadas concentrações detectáveis no leite materno, com um limite de detecção de 0,5-1 mcg/ml. No entanto, os fabricantes desaconselham o uso durante a lactação, devido ao risco de inibição da ciclooxigenase no lactente.A Academia Americana de Pediatria considera o uso de ibuprofeno compatível com a amamentação.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças menores de 3 meses não foram estabelecidas, portanto seu uso não é recomendado. O ibuprofeno não deve ser automedicado em crianças menores de 12 anos.

IDOSO

Os idosos parecem ser mais suscetíveis aos efeitos adversos dos AINEs. O risco de doença ulcerosa grave aumenta em pessoas com mais de 65 anos de idade e parece ser dose-dependente. Eles também podem causar retenção de líquidos, o que pode levar a complicações cardiovasculares e reduzir a eficácia dos tratamentos anti-hipertensivos. Recomenda-se usar com cautela, usando a menor dose eficaz possível.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Os pacientes que apresentarem tontura, vertigem, distúrbios visuais ou outros distúrbios do sistema nervoso central enquanto estiverem tomando ibuprofeno devem evitar dirigir ou operar máquinas. Geralmente tratamentos curtos não requerem precauções especiais.