Biodramina infantil 25 mg 12 comprimidos

AÇÃO E MECANISMO

- [ANTALÉRGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINÉRGICO (H-1)]. O dimenidrinato é um complexo equimolecular de difenidramina e um derivado de teofilina, 7-cloro-teofilina. A difenidramina é um derivado da etanolamina, que bloqueia de forma competitiva, reversível e não específica os receptores H1, reduzindo os efeitos sistêmicos da histamina. Leva à vasoconstrição e à diminuição da permeabilidade vascular, reduzindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão nos olhos ou congestão nasal. Também produz um leve efeito broncodilatador e diminuição da coceira na pele.
O dimenidrinato é um antagonista inespecífico de H1, portanto, é capaz de antagonizar outros receptores, como colinérgicos centrais e periféricos. Ao cruzar a barreira hematoencefálica e bloquear os receptores H1 e muscarínicos, dará origem à sedação, mas mais leve que as etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÊNICO (M)], antiemético. O dimenidrinato é um antagonista inespecífico capaz de bloquear outros receptores, como os receptores muscarínicos centrais ou periféricos. O bloqueio dos receptores centrais H1 e colinérgicos pode exercer um efeito antiemético, embora isso não seja totalmente compreendido. Verificou-se que esta droga é capaz de inibir a estimulação vestibular, inibindo primeiramente os estímulos formados no sistema otólico e, em doses mais elevadas, nos canais semicirculares. Após o uso continuado, observou-se tolerância aos efeitos antieméticos.

FARMACOCINÉTICA

Oralmente:
- Absorção: O dimenidrinato é bem absorvido pelo intestino, mas sofre um intenso efeito hepático de primeira passagem. Após a administração de uma dose, os efeitos aparecem dentro de 15 a 30 minutos e sua duração é de 3 a 6 horas. O Tmax é de 2 horas.
- Distribuição: O dimenidrinato é amplamente distribuído por todo o corpo, atravessando as barreiras hematoencefálica e placentária. Também é excretado em pequenas quantidades com leite.
- Metabolismo: É rápida e quase completamente metabolizada no fígado.
- Eliminação: Os metabolitos são eliminados na urina.

INDICAÇÕES

- [UMIDADE]. Prevenção e tratamento de [NÁUSEAS], [VÔMITOS] e [VERTIGEM] associados a viagens.

POSOLOGIA

- Crianças 7-12 anos: 25-50 mg. Dose máxima 150 mg/24 h.
- Crianças de 2 a 6 anos: 12,5 a 25 mg. Dose máxima 75 mg/24 h.
- Crianças com menos de 2 anos de idade: a segurança e eficácia não foram avaliadas.
Administrar pelo menos 30 minutos antes da viagem e de preferência 1-2 horas antes. A dose pode ser repetida a cada 6-8 horas durante a viagem, sem exceder as doses máximas.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Administrar com alimentos, água ou leite para reduzir o desconforto gástrico.

REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Comprimidos: engula os comprimidos inteiros ou desintegrados em sucos ou bebidas açucaradas.

CONTRA-INDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, portanto não é recomendado o uso de nenhum anti-histamínico H1 em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade a qualquer composto do grupo.
- [CRISE ASMÁTICA]. Para alguns autores, o dimenidrinato pode piorar a asma, portanto seu uso não é recomendado em uma crise aguda.
- [POFRÍIA]. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nesses pacientes.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência renal, mas os metabólitos do dimenidrinato são excretados na urina, de modo que seu acúmulo pode ocorrer. Como esses metabólitos podem ser ativos, pode ser necessário prolongar os períodos de administração em pacientes com insuficiência renal, especialmente em condições moderadas ou graves (CLcr inferior a 60 ml/minuto).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O dimenidrinato é extensivamente metabolizado pelo metabolismo hepático. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um aumento da concentração plasmática, com o consequente risco de efeitos adversos. O ajuste da dose pode ser necessário nestes pacientes, dependendo do grau de função hepática.
- Pacientes que sofrem de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [MIASTENIA GRAVE], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos do dimenidrinato, pode ocorrer um agravamento destas condições, pelo que se recomenda tomar precauções extremas e interromper o tratamento em caso de agravamento.
- Doenças da árvore respiratória inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] ou [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA]. Segundo alguns autores, os anti-histamínicos H1 poderiam reduzir o volume das secreções brônquicas, aumentando sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos, o que poderia agravar esses sintomas. No entanto, não há muitas evidências clínicas, apesar disso, precauções extremas são recomendadas nesses pacientes. Como regra geral, seu uso não é recomendado em pacientes com crises de asma (ver Contra-indicações).
- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, uma vez que os anti-histamínicos têm sido ocasionalmente associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas e, portanto, podem diminuir o limiar convulsivo.
- [APENDICITE]. Devido aos seus efeitos antieméticos, pode interferir no diagnóstico de apendicite. Recomenda-se descartar previamente a presença de apendicite em pacientes com vômitos de origem desconhecida.
- Ototoxicidade. O dimenidrinato pode ter efeito benéfico em casos de vertigem, zumbido e tontura, podendo mascarar a ototoxicidade induzida por drogas ototóxicas como aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina e eritromicina, entre outros.
- Fotossensibilidade. O dimenidrinato pode dar origem a fenómenos de fotossensibilidade, pelo que se recomenda não tomar banhos de sol durante o tratamento e proteger-se com filtros solares.
- Temperaturas extremas. Os anti-histamínicos H1 podem agravar a síndrome de exaustão-desidratação e insolação devido à diminuição da sudorese causada por seus efeitos anticolinérgicos. Recomenda-se aos pacientes em tratamento com esses medicamentos que evitem a exposição a temperaturas muito altas, principalmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crônicas graves. Também é aconselhável seguir medidas higiênico-dietéticas adequadas, como aeração e hidratação adequadas.

ACONSELHAMENTO AO PACIENTE

- Administrar quando os sintomas aparecerem, juntamente com alimentos para reduzir o desconforto gástrico. Em pessoas sensíveis, pode ser administrado 1-2 horas antes da viagem.
- A administração pode ser repetida durante a viagem, desde que os intervalos entre as doses sejam respeitados e a dose máxima recomendada não seja excedida.
- Pode causar sonolência, por isso é recomendável ter cuidado ao dirigir e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas, como álcool.
- Pacientes em tratamento com medicamentos sedativos não são aconselhados a se automedicarem com produtos à base de dimenidrinato sem consultar um médico.
- É aconselhável não tomar sol durante o tratamento.
- O médico deve ser notificado de qualquer patologia crônica que o paciente apresente antes de iniciar o tratamento.
- A exposição a temperaturas extremas deve ser evitada durante o uso deste medicamento, mantendo-se em ambiente fresco, hidratando-se adequadamente.

AVISOS ESPECIAIS

- O dimenidrinato pode mascarar os efeitos ototóxicos de alguns medicamentos, por isso recomenda-se avaliar periodicamente a funcionalidade acústica em pacientes tratados com esses medicamentos.
- Antes de usar este medicamento em pacientes com vômitos de origem desconhecida, recomenda-se descartar a presença de apendicite.
- Recomenda-se monitorar a hidratação do paciente em caso de onda de calor, especialmente se o paciente for uma criança pequena, um idoso ou uma pessoa com doença grave.
- Devido aos efeitos antialérgicos deste medicamento, pode dar falsos negativos em testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos antigênicos. Recomenda-se interromper a administração deste medicamento pelo menos 72 horas antes do teste.

INTERAÇÕES

O dimenidrinato pode mascarar os sintomas induzidos por drogas ototóxicas, reduzindo a vertigem ou a tontura. Da mesma forma, pode aumentar os efeitos fotossensibilizantes de outros ingredientes ativos que dão origem a reações de fotossensibilidade. Além disso, as interações medicamentosas foram descritas com os seguintes ingredientes ativos:
- Álcool etilico. A administração conjunta de álcool e dimenidrinato poderia potencializar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A administração de dimenidrinato em conjunto com outras drogas anticolinérgicas pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, por isso recomenda-se evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opióides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos). A administração conjunta de dimenidrinato junto com uma droga sedativa pode potencializar a ação hipnótica. Recomenda-se precauções extremas.

GRAVIDEZ

Categoria B da FDA Em estudos realizados em ratos e coelhos com doses 20-25 vezes superiores às doses humanas, não foi demonstrado nenhum dano ao feto. Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em humanos. No entanto, o dimenidrinato tem sido usado na hiperêmese gravídica sem efeitos adversos significativos. No entanto, há relatos de uma possível associação entre a administração durante as duas últimas semanas de gestação e o aparecimento de fibroplasia retrolental em prematuros. Embora a possibilidade de danos ao feto pareça remota, este medicamento só deve ser usado quando os benefícios superam os possíveis riscos.

LACTAÇÃO

O dimenidrinato pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Também é excretado no leite materno em pequenas quantidades, embora não se saiba se estes podem ter efeitos no lactente. No entanto, as crianças são mais sensíveis às reações anticolinérgicas e podem apresentar reações de hiperexcitabilidade paradoxal com mais frequência. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

CRIANÇAS

O uso de dimenidrinato em crianças menores de dois anos, principalmente neonatos e lactentes, não é recomendado, pois podem ser mais suscetíveis aos efeitos colaterais anticolinérgicos. Em crianças com mais de 2 anos de idade, foram descritos casos de reações paradoxais com hiperexcitabilidade, principalmente em altas doses, por isso recomenda-se o uso com cautela.

IDOSO

Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, como tontura, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, além dos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação de glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser usados em pacientes com mais de 65 anos, mas precauções extremas devem ser tomadas. Se os efeitos colaterais persistirem ou forem graves, é aconselhável interromper o tratamento.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

O dimenidrinato pode afetar substancialmente a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que tenham certeza razoável de que o tratamento farmacológico não os afeta adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais do dimenidrinato são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes nos primeiros dias de tratamento. Assim como outras etanolaminas, o dimenidrinato causa principalmente sonolência e fenômenos anticolinérgicos, mas há grande variabilidade interindividual quanto à frequência e intensidade dos sintomas, acometendo principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:
- Digestivo. [NÁUSEAS], [VÔMITOS], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [BOCA SECA]. Esses sintomas podem ser diminuídos tomando o anti-histamínico com alimentos.
- Neurológico/psicológico. O aparecimento de [SOMNOLENCE] é comum (1-9%), especialmente no início do tratamento, e geralmente desaparece após 2-3 dias. [CEFALEA], [VERTIGO] e [MAREO] também foram descritos. Excepcionalmente, casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal foram observados, especialmente em crianças pequenas. Essa hiperexcitabilidade ocorre com [INSÔNIA], [NERVIOSISMO], [CONFUSÃO], [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitações e até [CONVULSÕES].
- Cardiovascular. Em ocasiões específicas, e normalmente em caso de sobredosagem, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES] e outras [ARRITMIA CARDÍACA], como [EXTRASISTOLE] ou [HEART BLOCK]. Esses efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. Algumas vezes [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] foram descritas.
- Respiratório. Às vezes, pode haver um aumento na viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração.
- Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] podem aparecer devido ao bloqueio colinérgico.
- Hematologia. [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA] raramente foram descritos.
- Oculares. Devido à atividade anticolinérgica, [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO] como [MIDRIASE], [VISÃO BLURRED] ou [DIPLOPIA] podem ocorrer.
- Alérgico/dermatológico. [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem aparecer após a administração sistêmica de anti-histamínicos, que podem até produzir [ANAFILAXIA]. [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] também podem aparecer após exposição intensa à luz solar, com [DERMATITE], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS] e [ERITEMA].

SOBREDOSAGEM

Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 2 horas, embora possam durar até 18 horas, e geralmente são variáveis, apresentando maior gravidade em crianças e maiores de 65 anos. Depressão nervosa moderada, com sedação e apneia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insônia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva e retenção urinária foram relatados. Uma febre superior a 41,8 ºC também pode aparecer.
Nos casos mais graves, principalmente em crianças, os sintomas podem piorar, surgindo hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte.
Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas usuais que visam favorecer a eliminação do medicamento. A administração de eméticos geralmente é ineficaz. Embora a lavagem gástrica possa ser benéfica se tiverem decorrido menos de 3 horas desde a ingestão.
O paciente será mantido calmo para minimizar a estimulação do sistema nervoso central. As convulsões podem ser tratadas com diazepam em adultos e fenobarbital em crianças em doses de 5-6 mg/kg. A hipotensão pode ser tratada com vasopressores, embora a epinefrina deva ser evitada, pois pode diminuir ainda mais a pressão.
Se necessário, intubação e respiração assistida podem ser usadas. O uso de analépticos não é recomendado, pois podem induzir o aparecimento de convulsões.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FICHA DE DADOS

Junho de 2013.