Chiesi España Norlevo 1,5 mg 1 comprimido

ACCIÓN Y MECANISMO

- Anticonceptivo de emergencia. El levonorgestrel es un progestágeno sintético, con efectos agonistas progestagénicos. Sus efectos anticonceptivos podrían deberse a una inhibición de la ovulación y/o a la disminución de la fecundación debido a alteraciones en el transporte de espermatozoides o del óvulo por espesamiento del moco cervical. Por otra parte, inhibe la implantación del embrión por la inducción de alteraciones endometriales.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral: - Absorción: tras dosis de 1,5 mg se absorbe rápida (tmax 2 h) y casi completamente (biodisponibilidad cercana 100%). La cmax es de 18,5 ng/ml. Efecto de los alimentos: no parecen afectar de forma significativa. - Distribución: elevada unión a proteínas plasmáticas (> 97,5%), en especial a globulina fijadora de hormonas sexuales (65%) y a albúmina. El Vd es de 1,8 l/kg. Se excreta en pequeñas cantidades en leche materna (0,1% de la dosis materna). - Metabolismo: se metaboliza extensamente en hígado por las rutas habituales de esteroides, mediante hidroxilación por CYP3A4. Se han descrito varios metabolitos que son posteriormente glucuronados. No hay metabolitos activos. Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece presentar un efecto significativo. - Excreción: en orina (45%) y heces (32%), fundamentalmente como metabolitos glucuronados. El CLt es de ml/min/kg, mientras que la t1/2 es de 26 h. Farmacocinética en situaciones especiales: - Otras situaciones: no hay datos específicos en niñas, ancianas o pacientes con insuficiencia renal o hepática.

INDICACIONES

- [ANTICONCEPCION DE URGENCIA] dentro de las 72 horas (3 días) siguientes a haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del anticonceptivo utilizado.

POSOLOGÍA

- Adultas: 1,5 mg administrados lo antes posible, y nunca después de las 72 h (3 días) de haber mantenido las relaciones sexuales sin protección o haberse producido el fallo del anticonceptivo empleado. Puede administrarse en cualquier momento del ciclo menstrual, siempre y cuando no se haya producido un retraso en el ciclo. No se ha evaluado la repetición de dosis en un mismo ciclo menstrual, por lo que no se aconseja. - Niñas y adolescentes < 18 años: * Adolescentes a partir de 16 años: no se han establecido recomendaciones posológicas específicas. * Niñas y adolescentes < 16 años: experiencia clínica muy limitada. Levonorgestrel no está destinado a pacientes premenárquicas. - Ancianas: no está destinado a estas pacientes una vez se alcance la menopausia. Medidas a tomar en caso de vómitos: si la paciente vomita en las 3 h posteriores a la administración, administrar una nueva dosis. Posología en situaciones especiales: - Mujeres tratadas con inductores CYP3A4 potentes en las últimas 4 semanas: en caso de no ser posible o no desear la utilización de anticonceptivos de emergencia no hormonales, podría administrarse una dosis de 3 mg. No obstante, no se ha evaluado la seguridad y eficacia de esta dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

No requiere reajuste posológico, independientemente del grado de funcionalidad renal.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

- Insuficiencia hepática leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh): no se han podido establecer recomendaciones posológicas específicas debido a la falta de estudios. - Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): no se recomienda.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Tragar el comprimido entero, sin masticar, con suficiente cantidad de agua. Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a levonorgestrel o a cualquier otro componente del medicamento.

PRECAUCIONES

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. No se ha evaluado específicamente la seguridad y eficacia, por lo que no se ha podido comprobar si las mujeres con insuficiencia leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh) presentan perfiles de seguridad o eficacia diferentes a aquellas con funcionalidad hepática normal. No se aconseja su uso en insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). - [SOBREPESO]. Existen datos muy limitados que apuntan a que las mujeres con sobrepeso u obesidad podrían presentar menor eficacia con levonorgestrel. - Mujeres con riesgo de embarazo ectópico, como historial previo de dicho embarazo o [SALPINGITIS]. Es poco probable que se produzca un embarazo ectópico debido a sus efectos anticonceptivos. No obstante, la aparición de hemorragia menstrual no elimina la probabilidad de embarazo ectópico. - [MALABSORCION INTESTINAL]. Podría producirse una disminución en la absorción de levonorgestrel en pacientes con alteraciones en la absorción intestinal, como [ENFERMEDAD DE CROHN].

PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Los anticonceptivos de emergencia están destinados exclusivamente a un empleo ocasional para reducir el riesgo de embarazo ante una relación sexual sin métodos anticonceptivos o en caso de fallo de un método anticonceptivo (p.ej. ruptura de preservativo, olvido de toma de anticonceptivos orales). Levonorgestrel tampoco protege frente a enfermedades de transmisión sexual. Por tanto, no debe nunca sustituir a otros métodos anticonceptivos alternativos. - Levonorgestrel retrasa la ovulación, dando lugar a un efecto anticonceptivo y no abortivo, por lo que debe tomarse cuanto antes después de la relación sexual, y nunca más tarde de los 3 días (72 h) posteriores. Su administración una vez se hubiera producido la ovulación no evitaría el embarazo. Tenga en cuenta que ningún método anticonceptivo es eficaz al 100%, por lo que no evita el embarazo en todas las pacientes. - Tras el empleo de levonorgestrel, puede recuperarse la fertilidad rápidamente en unos pocos días. Continúe con la utilización de anticonceptivos durante el resto del ciclo menstrual para evitar un embarazo. Levonorgestrel puede emplearse junto con anticonceptivos orales. - Si a pesar de la utilización del levonorgestrel usted sospecha que pudiera estar embarazada, consulte con su médico. Levonorgestrel no ejerce ningún efecto de tipo abortivo. - En el caso de que esté en periodo de lactancia, debería evitar dar el pecho durante las 8 h posteriores a su administración.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Confirmar un posible embarazo en caso de retraso de la menstruación, falta de hemorragia por deprivación, menstruaciones anormales o cualquier otro síntoma. Levonorgestrel puede tener efecto sobre el propio ciclo menstrual, adelantándolo o retrasándolo algunos días.

INTERACCIONES

No se espera que los inhibidores potentes CYP3A4 den lugar a un incremento relevante de los niveles de levonorgestrel tras una dosis única. - Ciclosporina. Levonorgestrel podría inhibir el metabolismo de ciclosporina, aumentando la posibilidad de toxicidad. Se desconoce el impacto clínico real de la administración de una única dosis de levonorgestrel. - Inductores CYP3A4. Los niveles de levonorgestrel y sus efectos podrían disminuir debido al incremento de su metabolismo por fármacos como carbamazepina, efavirenz, fenitoína, fenobarbital, rifampicina o hipérico. Debido a la prolongada inducción enzimática, se aconsejan otros métodos anticonceptivos de emergencia en mujeres que hayan recibido un inductor CYP3A4 potente en las 4 semanas previas, como por ejemplo DIU de cobre. En caso de que la mujer no pueda o no desee usar estos DIU, podría administrarse una dosis doble de levonorgestrel (véase Posología; posología en situaciones especiales). No obstante, la eficacia de esta dosis no está evaluada. - Ulipristal. Levonorgestrel y ulipristal podrían interferir en sus efectos, por lo que no se aconseja la asociación.

EMBARAZO

Categoría X de la FDA. Seguridad en animales: la administración de progestágenos a altas dosis en rata han dado lugar a fenómenos de virilización de fetos hembra. Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen datos limitados que sugieren que el levonorgestrel no tendría efectos embriotóxicos sobre el feto, pero se desconocen las consecuencias de la administración de dosis > 1,5 mg. Tampoco se conoce la influencia de una dosis única usada como anticoncepción de emergencia. Levonorgestrel no está destinado a su empleo en mujeres embarazadas, y no debería ser utilizado durante este periodo. A pesar de ello, no ejerce efectos abortivos. Si existe sospecha de embarazo (retraso del periodo > 5 días, menstruación anormal o cualquier otro síntoma) deberá realizarse una prueba para descartarlo o confirmarlo. Hay que tener en cuenta que levonorgestrel podría alterar el ciclo menstrual, acortándolo o retrasándolo. En caso de que la mujer quedara embarazada, y al igual que con cualquier anticonceptivo, deberá valorarse la posibilidad de embarazo ectópico. Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos. Es probable que la mujer recupere la fertilidad de forma rápida tras su administración.

LACTANCIA

Seguridad en animales: no hay datos disponibles. Seguridad en humanos: levonorgestrel se excreta en leche en pequeñas cantidades (0,1% dosis materna). Se desconocen las consecuencias que podría tener para el lactante. Se aconseja administrar levonorgestrel inmediatamente después de una toma, y suspender la lactancia durante al menos 8 h.

NIÑOS

La experiencia clínica en niñas y adolescentes < 16 años es muy limitada. No está destinado al empleo en niñas premenárquicas, por lo que se recomienda evitar su utilización.

ANCIANOS

Levonorgestrel está destinado a la anticoncepción de emergencia, por lo que no existe una recomendación de uso en mujeres después de la menopausia.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

Es poco probable que tenga efectos importantes, aunque es muy frecuente que dé lugar a fatiga o cefalea, y frecuentemente a mareos.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). - Digestivas: muy frecuentes [NAUSEAS], [DOLOR ABDOMINAL]; frecuentes [VOMITOS], [DIARREA]. - Neurológicas/psicológicas: muy frecuentes [CEFALEA]; frecuentes [MAREO]. - Genitourinarias: muy frecuentes [HEMORRAGIA UTERINA], [HEMORRAGIA VAGINAL]; frecuentes menstruación irregular, [MASTALGIA], retraso en la menstruación; muy raras [DISMENORREA], [DOLOR PELVICO]. - Dermatológicas: muy raras [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO], [URTICARIA]. - Generales: muy frecuentes [FATIGA]; muy raras [EDEMA] facial.

SOBREDOSIS

Síntomas: la administración de dosis elevadas de anticonceptivos orales no ha dado lugar a reacciones adversas graves, y normalmente se limita a náuseas o hemorragia por deprivación. Medidas a tomar: - Antídoto: no hay antídoto específico. - Medidas generales de eliminación: no parece necesario tomar ninguna medida. - Monitorización: estado clínico de la paciente. - Tratamiento: sintomático.

FECHA DE APROBACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA

Enero, 2017.