Johnson & Johnson Pepcid 10 Mg 12 Comprimidos Recubiertos

ACCIÓN Y MECANISMO

- [ANTIULCERA PEPTICA], [ANTISECRETOR GASTRICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-2)]. La famotidina es un análogo histaminérgico en el que se sustituye el anillo imidazólico de la misma por un anillo guanidinotiazólico. Actúa como un antagonista específico, competitivo y reversible, de los receptores de histamina H2, situados en las células parietales gástricas. Estos receptores al ser estimulados, van a activar una adenilatociclasa, produciendo un aumento de los niveles de AMPc, que por un mecanismo en cascada, en la que interviene la fosforilación de distintas proteínas, activa a la bomba de protones y por tanto, a la secreción ácida gástrica. No disminuye la producción de pepsinógeno, aunque reduce la activación a pepsina al aumentar el pH gástrico. Por otra parte estimula ligeramente la producción de moco. Sus efectos no son aditivos tras la dosificación repetida.
Es un antagonista muy específico y no afecta a los receptores H1 ni presenta efectos anticolinérgicos.
La famotidina inhibe la secreción gástrica basal, la estimulada por cafeína, histamina, gastrina, agonistas colinérgicos, alimentos, insulina y la secreción nocturna. No afecta al vaciado gástrico ni a la presión del esfínter esofágico inferior.
La famotidina presenta una potencia 40-60 veces mayor que cimetidina, y de 4-5 veces mayor que ranitidina, ebrotidina o nizatidina, aunque esta diferencia tan amplia no implica ningún beneficio terapéutico, sino sólo la necesidad de una dosis menor.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral, intravenosa:
La farmacocinética es lineal en el rango de dosis terapéuticas:
- Absorción: absorción oral rápida e incompleta con un mínimo efecto de primer paso hepático. La administración de dosis de 20 y 40 mg (p.o.) da lugar a una cmax de 29-33 y 76-104 mcg/ml respectivamente, con un tmax de 1-3,5 h y una biodisponibilidad del 40-50%.
Los efectos aparecen al cabo de 1,5 h (p.o.) y son máximos a 3 h (p.o.) o 30 min (i.m.). La duración del efecto es de 10-12 h.
Efecto de los alimentos: no afectan a la absorción de forma significativa.
- Distribución: rápida distribución por el organismo, con una t1/2 de distribución de 0,18-0,5 h y un Vd de 0,94-2 l/kg. Baja unión a proteínas plasmáticas (15-30%). Famotidina atraviesa BHE en pequeña cantidad (concentración LCR 0,01 mcg/ml).
- Metabolismo: parcial en hígado (30-35%), dando lugar a sulfóxido de famotidina, sin actividad farmacológica.
Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no presenta actividad inhibidora o inductora importante de los sistemas enzimáticos hepáticos.
- Excreción: fundamentalmente en orina (65-70%; 25-30% inalterado) El CLr es de 250-450 ml/min, lo que indica cierta secreción tubular activa. La t1/2 de eliminación es de 2,6-4 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: no se ha determinado la farmacocinética en niños.
- Ancianos: en pacientes ancianos podría producirse una disminución en la eliminación de famotidina, aunque el efecto podría deberse más a la reducción de la funcionalidad renal que a la edad del individuo.
- Insuficiencia renal: debido a su eliminación renal, la famotidina tiende a acumularse en pacientes con insuficiencia renal, habiéndose descrito aumentos en la t1/2 de hasta 11,7 h (CLcr 10-30 ml/min), 20 h (CLcr < 30 ml/min) e incluso superiores a 24 h (pacientes anúricos).
- Insuficiencia hepática: no se han encontrado diferencias farmacocinéticas significativas en pacientes cirróticos.

INDICACIONES

- [HIPERACIDEZ GASTRICA]. Tratamiento sintomático del ardor de estómago en adultos y adolescentes mayores de 16 años.

POSOLOGÍA

- Adultos y adolescentes mayores de 16 años, oral: 10 mg cuando aparezcan los síntomas o 1 h antes de comer. Dosis máxima 20 mg/24 h. Duración máxima del tratamiento 7 días.
- Niños menores de 16 años, oral: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.
Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos. En caso de síntomas asociados a la ingesta de alimentos, tomar 1 h antes de la comida.
Olvido de dosis: no duplicar la siguiente dosis.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL

- Insuficiencia renal leve (CLcr 50-90 ml/min): no requiere reajuste posológico.
- Insuficiencia renal moderada a grave (CLcr < 50 ml/min): reducir la dosis diaria un 50% o aumentar el intervalo entre dosis a 36-48 h en función de la respuesta clínica.

POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas. Usar con precaución.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Ingerir el comprimido entero con un vaso de agua.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a famotidina, así como a cualquier otro antihistamínico H2 ya que se han descrito reacciones de hipersensibilidad cruzada.

PRECAUCIONES

- [INSUFICIENCIA RENAL]. Debido a su excreción en orina, la famotidina podría acumularse en pacientes con insuficiencia renal. En estos pacientes se han descrito además casos de reacciones adversas neurológicas. Puede ser preciso disminuir la dosis diaria o aumentar el intervalo entre dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (CLcr < 50 ml/min) (véase Posología en insuficiencia renal).
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Aunque su metabolismo hepático es limitado, se aconseja usar con precaución debido a la experiencia clínica limitada.
- [INFECCIONES DIGESTIVAS]. El incremento del pH gástrico producido por los antiulcerosos podrían favorecer la colonización del aparato digestivo por determinados microorganismos patógenos, como Salmonella, Campylobacter e incluso Clostridium difficile en pacientes hospitalizados. Se recomienda realizar un diagnóstico diferencial de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA] en pacientes tratados con un antiulceroso en los que aparezca diarrea grave.
- Tratamiento a largo plazo. Los antiulcerosos eliminan los síntomas relacionados con las enfermedades del ácido, que son comunes a los de procesos malignos como [CANCER DE ESTOMAGO] o [CANCER DE ESOFAGO]. Por tanto, existe el riesgo de retrasar el diagnóstico de estos procesos.
Se recomienda que los pacientes que reciban un tratamiento prolongado, superior a un año, sean sometidos a una vigilancia regular, y que se les advierta que notifiquen la presencia de otros síntomas asociados a estas neoplasias, como pérdida de peso importante e injustificada, vómitos recurrentes, disfagia o vómitos en sangre o heces. En caso de sospecha de algún proceso digestivo grave se recomienda realizar un diagnóstico diferencial.
De igual modo, los pacientes que estén en tratamiento a demanda deberán ser instruidos para que notifiquen cualquier cambio en su sintomatología.
- [DEFICIT DE CIANOCOBALAMINA]. El aumento del pH producido por los fármacos antiulcerosos podría disminuir la absorción de la cianocobalamina, por lo que se recomienda tenerlo en cuenta en personas con bajos depósitos de esta vitamina, como en pacientes con [DESNUTRICION] o dietas vegetarianas estrictas sin suplementación es esta vitamina, o situaciones en las que podría verse reducida su absorción, como en [ALCOHOLISMO CRONICO], [MALABSORCION INTESTINAL] o situaciones que pudieran dar lugar a malabsorción, como [ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL] o procesos quirúrgicos mayores del aparato digestivo.
- Interferencias analíticas. El incremento del pH gástrico inducido por los antiulcerosos pueden incrementar los niveles plasmáticos de gastrina (que suelen volver al nivel basal a las 4 semanas de suspender el tratamiento) y de cromogranina A (CgA).
La CgA es marcador específico de tumores neuroendocrinos, por lo que los antiulcerosos podrían dar lugar a falsos positivos cuando se utilice este marcador en las pruebas diagnósticas. Por tanto, debe suspenderse cualquier antiulceroso al menos 5 días antes de la determinación de CgA. Si los niveles de CgA no se han normalizado en este periodo, la prueba deberá repetirse 14 días después de la suspensión del antiulceroso.

CONSEJOS AL PACIENTE

- No se debe tomar durante más de 1 semana sin el consentimiento de su médico o farmacéutico.
- La dosis máxima aconsejada es de 20 mg/día (2 comprimidos/día).
- Se debe consultar al médico si al cabo de 1-2 semanas, los síntomas continúan o empeoran, notificando especialmente síntomas como sensación de saciedad, debilidad o pérdida de peso injustificada.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Si el paciente experimenta síntomas como dispepsia, disfagia, sensación de saciedad, síntomas de hemorragia gástrica, como melena, hematemesis o anemia, o pérdida de peso injustificada, se deberá descartar la existencia de carcinoma esofágico o gástrico antes de administrar este medicamento.

INTERACCIONES

- Fármacos con absorción dependiente de pH. El incremento del pH producido por los antiulcerosos podría modificar la absorción de determinados medicamentos, al favorecer o reducir su disolución en el medio acuoso del contenido gástrico. De tal manera se ha observado un incremento en la absorción de digoxina, así como una reducción en la de antifúngicos azólicos (itraconazol, ketoconazol), ciclosporina, micofenolato mofetilo, rilpivirina, vitamina B12 e inhibidores de la tirosina-kinasa (dasatinib, erlotinib, gefitinib, lapatinib, nilotinib, pazopanib).
Es rara la aparición de toxicidad por digoxina, pero ante sus graves efectos se aconseja precaución en pacientes ancianos tratados con altas dosis. Se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de digoxina.

EMBARAZO

Categoría B de la FDA.
Seguridad en animales: no se han descrito casos de teratogenicidad con famotidina en ensayos con animales. La administración de dosis 250 DMRH en coneja dio lugar a un aumento de la incidencia de aborto.
Seguridad en humanos: famotidina atraviesa la placenta. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. En estudios retrospectivos con mujeres que recibieron antihistamínicos H2 durante el embarazo no se observó un incremento del riesgo de malformaciones congénitas, aborto o bajo peso al nacer.
Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos.
Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos acerca de sus efectos sobre la fertilidad.

LACTANCIA

La famotidina se excreta con la leche. No obstante, se desconocen las consecuencias que podría tener para el lactante. Se recomienda suspender la lactancia o evitar su administración.

NIÑOS

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar su utilización.

ANCIANOS

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico como consecuencia de la edad del paciente. No obstante, hay que tener en cuenta que en pacientes > 65 años es común la disminución de la funcionalidad renal, y que en esta situación podría ser preciso un reajuste posológico (véase Posología en insuficiencia renal).

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

La famotidina no parece afectar de manera sustancial a la conducción, pero hay que tener en cuenta que podría dar lugar a mareo.

REACCIONES ADVERSAS

Normalmente, la famotidina suele ser bien tolerada. Sus reacciones adversas son leves y aparecen en muy raras ocasiones, pero han dado lugar a suspensiones en el tratamiento hasta en el 14% de los pacientes. Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). - Digestivas: frecuentes: [DIARREA], [ESTREÑIMIENTO]; poco frecuentes: [NAUSEAS] y [VOMITOS], [DISTENSION ABDOMINAL], [SEQUEDAD DE BOCA], [FLATULENCIA]. - Hepáticas: raras: [ICTERICIA COLESTASICA]; muy raras: [AUMENTO DE TRANSAMINASAS]. - Neurológicas/psicológicas: frecuentes: [CEFALEA], [MAREO]; poco frecuentes: [DEPRESION], [ANSIEDAD], [AGITACION], [CONFUSION], [ALUCINACIONES]. - Dermatológicas: poco frecuentes: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO]; raras: [ANGIOEDEMA], [URTICARIA]; muy raras: [NECROLISIS EPIDERMICA TOXICA], [ALOPECIA]. - Alérgicas: raras: [ANAFILAXIA]. - Osteomusculares: poco frecuentes: [DOLOR OSTEOMUSCULAR], [CALAMBRES MUSCULARES]. - Metabólicas: poco frecuentes: [ANOREXIA]. - Generales: poco frecuentes: [ASTENIA].

SOBREDOSIS

Síntomas: experiencia muy limitada. Se han administrado dosis de hasta 800 mg/24 h durante más de un año en pacientes con Zollinger-Ellison, sin haberse encontrado reacciones adversas especialmente relevantes.
Tratamiento:
- Antídoto: no existe antídoto específico.
- Medidas generales de eliminación: en caso de estimarse necesario, inducción del vómito y/o lavado gástrico antes de las 2 h tras la ingesta.
- Medicación: tratamiento sintomático.

FECHA DE APROBACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA

Febrero, 2014.